加巴噴丁抗驚厥作用的機制尚不明確,但動物試驗提示,與其他上市的抗驚厥藥物相似,加巴噴丁可抑制癲癇發作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、苯四唑癲癇發作試驗以及其他動物試驗(如遺傳性癲癇模型等)結果提示,加巴噴丁具有抗癲癇作用,但這些癲癇模型與人體的相關性尚不清楚。
加巴噴丁在結構上與神經遞質GABA相關,但不與GABA受體產生相互作用,它既不能代謝轉化為GABA或GABA激動劑,也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結合試驗發現,加巴噴丁濃度達到100μm時,對許多常見受體位點無親和力,包括苯二氮卓受體、谷氨酸受體、NMD受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片μ,δ或k受體、尼群地平或地爾硫卓標記的電壓敏感鈣通道位點、蛙毒素A 20-α-苯甲酸鹽標記的電壓敏感的鈉通道位點。由于在評價藥物對NMDA受體作用的幾個常用試驗所得出的結果是相反,故目前尚無任何關于加巴噴丁對NMDA受體作用的統一認識。
體外研究顯示加巴噴丁在大鼠腦內的結合位點分布于新皮層和海馬,其高親和力的結合蛋白被證實為電壓激活鈣通道的輔助亞單位,相關功能尚未闡明。
2017年10月26日,英國藥品和健康產品管理局(MHRA)發布信息,警示加巴噴丁即使沒有合并使用阿片類藥物也存在罕見的嚴重呼吸抑制風險。加巴噴丁(商品名Neurontin)是一種抗癲癇的藥品,用于治......
29日,人福醫藥公告稱,全資子公司EpicPharma,LLC近日收到美國食品藥品監督管理局(FDA)關于加巴噴丁膠囊(100mg,300mg,400mg)的批準文號,意味著可以生產并在美國市場銷售該......
通用名藥物加巴噴丁(Gabapentin),是在癲癇和其他一些疼痛中廣泛使用的處方藥,對于治療酒精依賴似乎是安全和有效的。由斯克里普斯研究所的科學家領導進行的一項最新研究,針對150名隨機劑量范圍的、......