雙嘧啶哌胺醇為抗血小板聚集藥、冠狀動脈擴張藥，可抑制血小板第一相和第二相聚集；高濃度（50μg/ml）時可抑制膠原、腎上腺素和凝血酶所致的血小板釋放反應。雙嘧啶哌胺醇能可逆性地抑制磷酸二酯酶，使血小板中的cAMP增多；能增強前列環素PGI2的活性，激活血小板腺苷酸環化酶；還有輕度抑制血小板形成血栓素A2（TXA2）的功能。此外，雙嘧啶哌胺醇可顯著增加冠狀動脈的血流量，增加心肌供氧量。增強內源性PGI2活性。抑制腺苷重攝取，使血漿腺腺苷含量增加。腺苷通過激活腺苷酸環化酶，增加血小板內cAMP。血漿腺腺苷濃度的增加還可使血管擴張，雙嘧啶哌胺醇擴張冠狀動脈的機制與此有關。