雙胍類藥物的降血糖作用不依賴于胰島功能的完整性，對于胰島功能完全喪失的糖尿病患者，雙胍類仍有降血糖作用。但對正常人無降血糖作用，而且對胰島細胞無刺激作用。其降血糖主要是由于
①促進葡萄糖在肝中無氧酵解和利用；
②抑制腸道對葡萄糖的吸收；
③抑制肝糖原異生和葡萄糖的生成；
④增強機體對胰島素的敏感性；
⑤抑制胰高血糖素的分泌；
⑥降低食欲。
