1.對金黃色葡萄球菌產生的β-內酰胺酶的穩定性比頭孢噻啶強，對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌除外）的抗菌作用強于第二代和第三代頭孢菌素；
2.對革蘭陰性桿菌產生的β-內酰胺酶不穩定，對革蘭陰性菌的作用不及第二代，更不及第三代頭孢菌素。頭孢噻吩對革蘭陽性菌的活性較強，產青霉素酶和不產青霉素酶的金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對頭孢噻吩高度敏感，頭孢噻吩對這些敏感革蘭陽性菌的最低抑菌濃度（MIC）為0.06～1μg/ml。頭孢噻吩對革蘭陰性菌的作用較差，除流感桿菌、腦膜炎球菌、卡他莫拉菌和淋球菌對頭孢噻吩高度敏感外，大腸桿菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、奇異變形桿菌對頭孢噻吩中度敏感，其余革蘭陰性桿菌如吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌屬、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌等均對頭孢噻吩耐藥。