地奧司明/橙皮苷口服吸收良好，其微粒化制劑與小腸的接觸面積較非微粒化制劑增加20倍，吸收能力增加4倍，臨床療效增加30%以上。單劑口服地奧司明/橙皮苷微粒化制劑1g后1h起效，治療1周后靜脈張力的增加可維持24h。吸收后分布在各組織中，無蓄積的危險性。其代謝產物為酚酸和馬尿酸。經一次腸肝循環后，約80%從糞便排出，多在24～48h內排出體外。清除半衰期為11h。
