地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度，吸收較好，約3小時后可達血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg～20 mg范圍內與劑量成正比。
地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%～87%)。每日一次服用地氯雷他定(5 mg～20 mg)14天，未見有臨床相關意義的藥物蓄積。
尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性，因不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4和CYP2D6的特異性抑制劑的體內試驗表明，這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6，而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制劑。
在一項服用7.5毫克地氯雷他定的單劑量交叉試驗中，片劑和糖漿劑是生物等效的，食物(高脂肪、高熱量早餐)對地氯雷他定的分布無影響。在另一研究中，葡萄柚汁對地氯雷他定的分布無影響。
幾項獨立的單劑量研究結果顯示，在推薦的劑量下，患兒的AUC和Cmax值與服用5 mg地氯雷他定糖漿劑的成人具有可比性。