水蛭素能中和游離的和與纖維蛋白結合的凝血酶,抑制血小板沉淀。由凝血酶誘發的血液凝固是誘導血管血栓形成的重要因素,故水蛭素對各種血栓病均有效,尤其是對靜脈血栓和彌漫性血管內凝血(DIC)。大鼠實驗結果表明,水蛭素的抗凝抗栓效果取決于其血藥濃度,靜脈血栓和DIC所需有效血藥濃度最低,治療靜脈血栓所需濃度是肝素的1/20,而治療DIC僅為1/50。給大鼠按40AT-μ/kg靜滴,血藥濃度達4.3 AT-μ/ml,則完全抑制靜脈血栓的形成；按200 AT-μ/kg/min給藥60 min可完全抑制動脈血栓形成,后者劑量高出前者5倍。它完全抑制動脈血栓的濃度下,只引起出血時間延長50%~60%,而肝素則有引起出血的嚴重副作用。當抗凝血酶-Ⅲ(AT-Ⅲ)的血漿濃度低于正常值70%~80%則有形成血栓的危險,在DIC發病過程中,AT-Ⅲ要減少,可影響肝素的療效,而水蛭素與輔因子無關,在抗栓治療中不增加AT-Ⅲ的消耗是其顯著的優點。水蛭素靜注給藥符合二房室模型方程。水蛭素分布于細胞外的空間,未經代謝不與機體結合,以活性形成通過腎小球過濾排出。消除半衰期約1 h,靜脈或皮下注射純水蛭素,沒有明顯的副作用。個功能域以協同的方式結合到凝血酶上，在凝血酶的活性部位形成一個帽子,阻止底物的結合。