頭孢呋辛酯是頭孢呋辛的前體藥物,頭孢呋辛的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成,使細菌不能生長繁殖。頭孢呋辛具有廣譜抗菌作用對化膿性鏈球菌,肺炎球菌、葡萄球菌甲氧西林敏感菌、卡他莫拉菌、淋球菌、流感嗜血桿菌有強大抗菌作用,對大腸桿菌、肺炎克雷伯菌變形桿菌屬等腸桿菌科細菌亦有良好作用,但綠膿桿菌及其他假單胞菌屬、不動桿菌屬及腸球菌耐藥。