為廣譜殺菌性頭霉素，可抑制增殖期細菌細胞壁的合成而產生殺菌作用。對革蘭陽性和陰性菌均有抗菌活性，對陰性細菌的活性強于第1代和第2代頭孢霉素，對大腸桿菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬、腸桿菌屬、枸櫞桿菌等有強大的活性，作用比頭孢美唑、頭孢西丁強。對質粒或染色體介導的β-內酰胺酶高度穩定。對各種類桿菌、梭狀芽孢桿菌的活性比其他頭孢菌素強大，對產氣莢膜桿菌、內毒桿菌有良好的活性，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色葡萄球菌的抗菌性活性較強，但比其他頭孢菌素稍弱。糞腸球菌、腸球菌屬、耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌對頭孢替坦耐藥。對銅綠假單胞菌、假單胞菌和不動桿菌的活性較小。