1．作用機理 作用于支氣管平滑肌的β-受體，激活與β-受體有緊密關系的腺苷酸環化酶（adenylcyclase）。由此細胞內腺苷三磷酸（ATP）改變為環腺苷酸（cyclicAMP），顯示出支氣管擴張的作用。 2．肺功能改善作用 （1）支氣管哮喘患者（成人）就寢前經皮給本品2mg的4周試驗表明，與使用前比較，起床時及就寢前的PEF值有明顯上升，認為有改善肺功能的效果。 （2）兒童支氣管哮喘患者（年齡6個月～15歲）就寢前經皮給本品0.5mg、lmg或2mg的2周試驗表明，與使用前比較，起床時及就寢前的PEF值有明顯上升，認為有改善肺功能的效果。 3．支氣管擴張作用 對狗及豚鼠經皮給本品，可持續抑制組胺引起的氣管狹窄。 4對氣管肌肉作用的選擇性 狗經皮給本品實驗表明，不影響心率，有抑制氣管狹窄的作用。且表明妥洛特羅有氣管肌肉松弛及心房興奮作用，但對氣管肌肉作用的選擇性（對β-受體的選擇性）明顯優于異丙腎上腺素、沙丁胺醇、丙卡特羅、非諾特羅（invitro）。 5．促進氣管纖毛運動及鎮咳作用 實驗表明鹽酸妥洛特羅具有氣管纖毛運動促進作用（鴿）及鎮咳作用（狗）。