山莨菪堿有明顯的外周抗膽堿作用，能對抗乙酰膽堿引起的腸及膀胱平滑肌收縮和血壓下降，并能使在體腸張力降低，作用強度與阿托品近似。其抑制唾液分泌的作用是阿托品1/20-1/10，擴瞳作用較阿托品弱10倍。從對腦電活動、條件反射及用震顫素引起的震顫等中樞作用指標標明，其中樞作用較阿托品弱6～20倍。能對抗或緩解不同有機磷毒劑在動物中引起的中毒癥狀，并提高有機磷化合物的LD50。臨床治療急性闌尾炎、過敏性休克、急性腎炎合并心力衰竭、高血壓腦病、肺部疾患及敵敵畏中毒等均取得了較好療效，治療美尼爾氏綜合征、炮震性耳聾、妊娠中毒癥、胰腺炎、視網膜脈絡膜炎，顱腦外傷等疾患亦均有不同程度的療效，還能治療哮喘。