口服或舌下含服均可吸收且吸收良好，吸收率為90%，生物利用度約65%，舌下給藥后2～3min產生效應，血漿藥物濃度達峰時間為10min，噴霧給藥后10min產生效應，血漿藥物濃度達峰時間1h，3h作用消退，口服后15min產生效應，血漿藥物濃度達峰時間1～2h。血漿半衰期為4～6h，血漿蛋白結合率90%。彌心平主要在肝臟代謝，代謝途徑是氧化，代謝產物90%經腎臟排泄，只有微量的原形藥物在尿中出現，15%自糞便排泄。彌心平控釋片為推拉滲透泵，使藥物恒定釋放16～18h，血漿藥物濃度平穩地維持24h以上，血漿藥物濃度達峰時間為6h，有3種規格，每片30mg、60mg、90mg，釋放速率分別為每小時1.7、3.4、5.1mg，人體口服單劑的生物利用度為65%，但多次口服達穩態時為86%。