雌二醇的毒理特征已為人所熟知。除了已經包含在其他部分的資料外，目前不再有可提供給處方醫師的臨床資料。
1、戊酸雌二醇片的致癌性：
重復給藥的毒理學研究，包括致腫瘤性的研究結果沒有顯示與人類使用相關的特殊風險。然而，必須牢記性激素能夠促進一些激素依賴性組織和腫瘤的生長。
2、戊酸雌二醇片的胚胎毒性/致畸性：
戊酸雌二醇的生殖毒理學研究沒有提示潛在的致畸性。由于戊酸雌二醇的使用不會造成非生理性的戊酸雌二醇血漿濃度，因此該制劑未顯示對干胎兒有風險。
3、戊酸雌二醇片的致突變性：
關于17β-雌二醇的體外和體內研究沒有提示致突變的潛在性。