能明顯抑制垂體促卵泡激素（FSH）釋放，有弱雌激素作用，可使血漿雌二雌二醇升高達生育年齡婦女卵泡早期水平，但較雌二醇弱，與雌激素受體的親和力僅為雌二醇的1.3%；其代謝產物具有弱的孕激素活性，故對子宮內膜刺激作用較輕微；替勃龍還具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg，對絕經期婦女能明顯抑制血漿中FSH水平，對黃體生成素（LH）抑制較弱，不影響泌乳素；對育齡婦女有抑制排卵的作用。同樣劑量，替勃龍并不刺激絕經后婦女的子宮內膜，但是對陰道黏膜有刺激作用，少數婦女會出現子宮內膜輕度增生，其增生程度并不隨治療時間的延長而增加。同樣劑量，替勃龍還能預防絕經后骨質疏后骨質疏松，抑制絕經后癥狀（特別是潮熱、出汗），并提高情緒和性欲。