比索洛爾是一種高選擇性的β1－腎上腺受體拮抗劑，無內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1－受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的β2－受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2－受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β1－受體選擇性作用。
對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。
比索洛爾無明顯的負性肌力效應。
口服比索洛爾3－4小時后達到最大效應。由于半衰期為10－12小時，比索洛爾的效應可以持續24小時。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應。