1、氨磺必利片的藥效學特征:
氨磺必利為苯胺替代物類精神抑制藥,選擇性地與邊緣系統的D2、 D3多巴胺能受體結合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體,腎上腺素能受體結合。
動物實驗中,與紋狀體相比,高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統中部的多巴胺能神經元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐體外系作用的原因。
低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前 D2/D3多巴胺能受體,可以解釋其對陰性癥狀的作用。
在與氟哌啶醇進行比較的雙盲試驗中,共入選191名患有急性精神分裂癥的病人。與氟哌啶醇相比,氨磺必利可顯著改善病人的繼發性陰性癥狀。
2、氨磺必利片的臨床前安全性研究結果
氨磺必利的毒理學特性主要是與此化合物的藥理作用有關。重復給藥未發現與毒性相關的靶器官。此化合物無致畸性和致突變性。動物致癌試驗顯示:在嚙齒類動物中可產生激素依賴性腫瘤。但在人體上無臨床相關性。