注射用鹽酸吡柔比星為半合成的蒽環類抗癌藥,進入細胞核內迅速嵌入DNA核酸堿基對間,干擾轉錄過程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓撲異構酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干擾DNA合成。因本品同時干擾DNA、mRNA合成,在細胞分裂的G2期阻斷細胞周期而抑制腫瘤生長,已證實本品具有廣譜的抗腫瘤作用和較強的抗癌活性。