膽汁淤積性肝病與鵝去氧膽酸、去氧膽酸和石膽酸的積聚有關，這些膽酸由于去垢作用而引起肝細胞損害。UDCA是一種無毒性的親水膽酸，能競爭性地抑制毒性內源性膽酸在回腸的吸收。通過激活鈣離子、蛋白激酶C組成的信號網絡，并通過激活分裂活性蛋白激酶來增強膽汁淤積肝細胞的分泌能力，使血液及肝細胞中內源性疏水膽酸濃度降低，達到抗膽汁淤積的作用。UDCA還能競爭性地取代細胞膜和細胞器上的毒性膽酸分子，防止肝細胞和膽管細胞受到更多毒性膽酸的損害。上述作用具體表現在：
（1）細胞保護作用。UDCA結合物能明顯減輕疏水膽酸誘發的肝細胞的細胞溶解，減少培養鼠和人類肝細胞由毒性膽酸誘發的細胞凋亡。
（2）膜穩定作用。UDCA可防止膽酸誘發的線粒體膜滲透性改變，也就是說可通過膜穩定作用來防止毒性膽酸誘發的線粒體膜、基底膜和小膽管膜損害。
（3）抗氧化作用。UDCA能抑制毒性膽酸引起的枯否細胞激活，還能增加肝細胞谷胱甘肽和含硫醇蛋白的水平，防止肝細胞的氧化損傷。
（4）免疫調節作用。UDCA通過降低疏水膽酸的刺激作用間接抑制，并通過激活糖皮質激素受體直接抑制組織相容性復合體（MHC）Ⅰ類和Ⅱ類基因的表達。