瑞舒伐他汀鈣分散片是一種選擇性竟爭性的HMG－CoA還原酶抑制劑HMG－CoA還原酶是-羥--甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶甲羥戊酸是膽固醇的前體動物試驗與細胞培養試驗結果顯示瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高并具有選擇性肝臟是降低膽固醇的作用靶器官體內體外試驗結果顯示瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量由此增強對LDL的攝取和分解代謝并抑制肝臟VLDL合成從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量 對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者非家族性高膽固醇血癥患者混合型血脂異常患者瑞舒伐他汀能降低總膽固醇LDL－CApoB非HDL-C水平瑞舒伐他汀也能降低TG升高HDL-C水平對于單純高甘油三酯血癥患者瑞舒伐他汀能降低總膽固醇LDL－CVLDL-CApoB非HDL-CTG水平并升高HDL-C水平尚未確定瑞舒伐他汀對心血管發病率與死亡率的影響。