生物反應調節劑的臨床應用源于生物醫學科學家的免疫網絡調節實踐，早在1908年，Paul Ehrlich提示年青機體內存在著保護機制，使突變的細胞克隆能潛伏幾十年而不致發展成為腫瘤。以后，Burnet創立了免疫監督理論，機體的免疫監督機制可以識別與防御腫瘤的發生與發展，這亦是如今研究生物反應調節劑的主要理論基礎。
此后的半個多世紀，學者們致力于尋找有效的免疫促進劑，在細菌及其產物中進行大量篩選工作，對于有效的細菌制劑又進行活性成分的分離與純化，希望能找到化學結構明確、活性高的成分。其次，隨著免疫調節機制的深入研究，對胸腺素、轉移因子及免疫球蛋白的免疫調節作用亦有了進一步的認識，為過渡到臨床應用提供了理論基礎。
1970年生物醫學科學家們從天然植物中發掘出有效免疫調節藥物，人參多糖、香菇多糖、茯苓多糖及黃芪多糖等亦相繼報道。70年代各種細胞因子相繼發現，重組DNA技術和雜交瘤技術的發展使細胞因子的大量生產有了可能，為基礎與臨床深入研究提供了必要條件。90年代初，白細胞介素-2（IL-2）、粒細胞集落刺激因子（G-CSF）、α-干擾素（IFN-α）相繼批準上市，并在臨床治療中應用，新的細胞因子陸續發現，有關細胞因子的理論與細胞因子作為生物反應調節劑療法的研究已成為當前生物學中非常活躍的研究領域與熱點。這就使生物反應調節劑的研究進入了人體抗衰保健的一個新時代。