單劑口服為4～6h，多次口服為2～3天。血藥濃度在2～4h達到峰值。持續時間單次給藥為12～24h。多次給藥為24～48h。體內分布以腎臟的濃度最高，心和肺次之。蛋白結合率小于20%。代謝部位在肝臟，代謝產物為α甲基去甲腎上腺上腺上腺素。經腎排泄，有90%的甲基多巴和其代謝物隨尿排出。
