甲基多巴主要是在中樞轉化成甲基去甲腎上腺素。甲基去甲腎上腺素是一種很強的中樞α受體激動藥,能興奮延髓孤束核與血管運動中樞之間的抑制性神經元,使外周交感神經受抑制,從而抑制對心、腎和周圍血管的交感沖動傳出,同時,周圍血管阻力及血漿腎素活性降低,血壓因而下降。