甲磺酸溴隱亭片為下丘腦和垂體中多巴胺受體的激動劑。它可以降低泌乳激素的分泌，恢復正常的月經周期，并且能夠治療與高泌乳素癥有關的生育機能障礙。甲磺酸溴隱亭片還可以阻止和減少乳汁的分泌。對于肢端肥大癥患者，甲磺酸溴隱亭片可以降低其生長激素水平，因此對其臨床癥狀和糖耐量產生有利的影響。基于甲磺酸溴隱亭片的多巴胺能活性，它能夠促進已經活化的突觸前黑質紋狀體神經元釋放內源性多巴胺，并且同時選擇性刺激突觸后受體。
