皿治林具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎癥介質的雙重作用。體內和體外藥理學試驗均表明皿治林是一種強效的、高選擇性的組胺H1 受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行的試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用（3 mg/kg，口服）。同時，皿治林還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5 -脂肪氧合酶的作用有關。
人體內進行的組胺誘導的風團和紅斑研究顯示，給予本品10mg 后，其抗組胺作用迅速、強效（4小時后抑制80％癥狀） 和持久（24小時）。長療程給藥后，未發生耐藥現象。
臨床前及臨床研究均表明皿治林在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮靜作用。