1．藥理：鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為母體阿昔洛韋的作用所致，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯，作為病毒DNA復制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA聚合酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒效力。
本品對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘帶狀皰疹病毒有很高的療效，對哺乳動物宿主細胞毒性很低。鹽酸伐昔洛韋口服生物利用度高，故體內抗病毒活性優于阿昔洛韋，對單純皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。
2．毒理：鹽酸伐昔洛韋大、小鼠灌胃給藥的半數致死量(LD50)分別為4.4g/kg和1.51g/kg，高于臨床給藥劑量數百倍。由于鹽酸伐昔洛韋在體內很快轉化為阿昔洛韋，其代謝產物在體內沒有蓄積現象，因此，當調整與阿昔洛韋相同血藥濃度水平時，在不同階段的慢性和亞慢性試驗中，鹽酸伐昔洛韋與阿昔洛韋具有相同的安全性。在臨床劑量范圍內，鹽酸伐昔洛韋是很安全的。