男性患者服藥后基本上完全吸收。飯后立即服藥對吸收程度的影響極小，但使血漿濃度達峰時間延遲大約40分鐘。特拉唑嗪的肝首過代謝很小。服藥后約1小時達到峰值，半衰期約為12小時。在年齡對特拉唑嗪藥代動力學影響的研究中發現，≥70歲和20～39歲年齡的病人，其血漿半衰期分別為14.0和11.4小時。血漿蛋白結合率為90%～94%。約40%經尿排泄，約60%隨糞便排出。
