1、藥理學特性
羅哌卡因是第一個純鏡像體長效酰胺類局麻藥，有麻醉和鎮痛雙重效應，高劑量可產生外科麻醉，低劑量時則產生感覺阻滯僅伴有局限的非進行性運動神經阻滯。
加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強度和持續時間。
2、藥效學特性
羅哌卡因象其他局麻藥一樣，通過阻斷鈉離子流入神經纖維細胞膜內對沿神經纖維的沖動傳導產生可逆性的阻滯。
局麻藥也可能對諸如腦細胞和心肌細胞等易興奮的細胞膜產生同樣效應，如果過量的藥物快速地進入體循環，中樞神經系統和心血管系統將產生中毒癥狀和體征。
中樞神經系統毒性的產生要早于心血管系統，因為它在較低血漿濃度時出現。在活體動物上測得的心血管系統的效應一致顯示對羅哌卡因耐受較好。局麻藥直接作用于心臟，表現出傳導減慢、負性肌力作用以及最終導致心律紊亂和心力衰竭，靜脈注射高劑量羅哌卡因可致類似的心臟效應。對給予超大劑量羅哌卡因的狗的復蘇非常成功，離體心肌上可以得到與上述效應類似的結果。
懷孕母羊和未懷孕的母羊相比，并不顯示對羅哌卡因有更強的敏感性。
健康志愿者靜脈注射羅哌卡因后耐受良好，此藥臨床經驗提示一個良好的安全范圍。根據伴隨的交感神經阻滯程度，硬膜外使用此藥可出現間接的心血管效應。