本品口服幾乎不吸收，肌肉注射后吸收完全，單劑2mg/kg，30～60min后達高峰血藥濃度，約為7mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到；單劑肌注2mg/kg，靜脈滴注60min后，滴完即刻達血藥濃度與肌注相同劑量者相仿，靜滴時間短于60min時，其血藥濃度可為肌注的2～3倍，本品的消除半衰期約為2～2.5小時。奈替米星主要自腎小球濾過排出。給藥后24小時內以藥品在體內分布至組織和體液內；但在痰液、前列腺中分布少，也難以透過血腦屏障。在腦膜炎時，應用較大劑量亦僅有微量達腦脊液中，奈替米星可有一定量透過血一胎盤屏障進入胎兒體內。
本品的血清蛋白結合率低，僅為0～30%奈替米星用于腎功能減退者時，其腎排出明顯減少，藥物可在體內積聚，消除半衰期明顯延長。