磺胺異噁唑吸收迅速，口服生物利用度為100%。健康成年男性口服2g，2～3h后達血藥濃度峰值，約為127～211mg/ml。本藥分布容積為0.14～0.28L/kg。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及體液中。本藥能透過血-腦脊液屏障進入腦脊液，滲入正常腦脊液的藥物濃度約為30%～50%，有報道腦膜炎患者腦脊液(CSF)中游離藥物濃度可高達94mg/ml，本藥也能進入乳汁和通過胎盤屏障。本藥血漿蛋白結合率高，約為85%；半衰期為5～8h，重度腎功能不全時，半衰期可延長至11h。約50%藥物可經肝臟乙酰化代謝，代謝產物為無活性N(4)-乙酰基磺胺異噁唑。藥物主要以原形或代謝物經腎臟隨尿液排泄。