羅哌卡因是第一個純左旋體長效酰胺類局麻藥,同其他局麻藥一樣,通過阻斷鈉離子流入神經纖維細胞膜內對沿神經纖維的沖動傳導產生可逆性的阻滯,有麻醉和鎮痛雙重效應,大劑量可產生外科麻醉,小劑量時則產生感覺阻滯(鎮痛)僅伴有局限的非進行性運動神經阻滯。加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強度和持續時間。