美托洛爾作用與阿替洛爾相似,對β1受體有選擇性阻斷作用,對β2受體阻斷作用很弱。無內在擬交感活性和膜穩定作用。消除主要在肝臟,尿中排出原藥很少,有效血藥濃度252ng/ml。吸收率達95%,首過效應較高,達50%~60%,血漿蛋白結合率13%,生物利用度約38%,半衰期為3.2±0.2h。