參閱青霉素鈉。在靜脈注射液中苯唑西林與慶大霉素、士霉素、四環素、新生霉素、多粘菌素 B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、戊巴比妥、水解蛋白、維生素B族、維生素C、琥珀膽堿等呈配伍禁忌。
苯唑西林在 5%葡萄糖氯化鈉注射液中放置 12小時后，其效價減少 12%；當本品加入 5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中，同時有磷酸鹽緩沖液存在，則在 21～25℃放置24小時效價無變化。
阿司匹林、磺胺藥在體內外皆可抑制苯唑西林對血清蛋白的結合，磺胺藥可減少苯唑西林在胃腸道的吸收。丙磺舒可延長和增高本品的血藥濃度。二鹽酸奎寧在體外減弱苯唑西林對金葡菌的抗菌活性；苯唑西林與西索米星或奈替米星聯合應用可增強苯唑西林對金葡菌的抗菌作用。氨芐西林或慶大霉素與苯唑西林聯合后可互相增強對腸球菌的作用。苯唑西林與其他β-內酰胺類抗生素一樣，與氨基糖苷類混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此不能在同一容器內給藥。