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  • 發布時間:2024-07-01 14:48 原文鏈接: 簡述西羅莫司口服溶液的藥理作用

      西羅莫司是一種免疫抑制劑,通過抑制T淋巴細胞對抗原和細胞因子(IL-2,IL-4和IL-15)刺激的應答反應,而抑制T淋巴細胞的活化和增殖。這一作用機制不同于其它免疫抑制劑。另外,西羅莫司也抑制抗體的產生。在細胞內,西羅莫司與親免疫因子FK結合蛋白-12 (FKBP-12)結合而形成免疫抑制性復合物,但該復合體并不影響神經貯鈣蛋白的活性。該復合物可與西羅莫司的哺乳動物靶蛋白 (一個關鍵的調控激酶)結合并抑制其激活,從而抑制了細胞因子引發的T淋巴細胞增殖,抑制細胞周期從G1期進入到S期。

      動物試驗顯示,西羅莫司可延長同種異體移植(腎臟、心臟、皮膚、胰島、小腸、胰十二指腸及骨髓)小鼠、大鼠、豬、和/或靈長類的生存(期);可逆轉心臟和腎臟同種異體移植大鼠的急性排異反應。一些研究表明,在終止治療后,西羅莫司的免疫抑制作用可持續6個月。

      在嚙齒類動物自身免疫性疾病模型上,西羅莫司抑制與下列疾病有關的免疫介導反應 :系統性紅斑狼瘡、膠原蛋白所致關節炎、自身免疫性I型糖尿病、自身免疫性心肌炎、試驗變態反應性腦脊髓炎、移植物抗宿主病及自身免疫性眼色素層視網膜炎。

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