它可與乙酰膽堿競爭副交感神經節后纖維突觸后膜的乙酰膽堿M-受體，從而拮抗過量乙酰膽堿對突觸后膜刺激所引起的毒蕈堿樣癥狀和中樞神經癥狀。臨床上常用于抑制腺體分泌、擴大瞳孔、調節睫狀肌痙孿、解除腸胃和支氣管等平滑肌痙攣。它可以有效地控制有機磷農藥中毒時出現的毒蕈堿樣癥狀和中樞神經癥狀。但有機磷中毒時對硫酸阿托品的耐受性高，因此用藥量應足夠大。要求達到阿托品化：在輕度中毒時一次肌肉或皮下注射硫酸阿托品1～2mg，必要時可重復；中度中毒時用量加倍，半小時后重復一次，以后根據瞳孔變化酌情重復；重度中毒一次用量可達3～5mg，以后每隔10～30min重復，至瞳孔開始散大、肺啰音消退或意識恢復時，酌情減量。如瞳孔散大后不再縮小，或有輕度面色潮紅、輕度不安躁動，可立即減量或停藥。阿托品為劇毒藥品，用藥期間對病人需密切觀察。阿托品對有機磷中毒的骨骼肌震顫無明顯作用。中、重癥患者需合用膽堿酯酶復能劑。不能用于預防有機磷農藥中毒。