阿西美辛具有顯著的消炎鎮痛作用，藥理研究證明，大鼠佐劑或角叉菜膠實驗性足腫試驗，顯示其具有明顯抑制炎癥的藥理效應；又經小鼠扭體法實驗，顯示其具有強烈的鎮痛作用；且均有良好的量效關系。阿西美辛對心率、血流量、血氧飽和飽和度、血壓均無影響，無鎮靜、抗痙作用。對肝腎功能無損害。吲哚美辛的羧甲酯，在體內代謝成吲哚美辛而起作用。其作用機制除抑制前列腺素合成外尚能穩定溶酶體膜，抑制蛋白酶、玻璃酸酶及組胺等炎癥介質的釋放；它還具有抗緩激肽的活性，抑制補體的作用，且此作用明顯強于吲哚美辛。因此阿西美辛是從多個環節抑制炎癥反應，從而發揮其抗炎、鎮痛作用，而且藥物在炎癥部位濃度高，因而療效好。它與其他非甾體抗炎藥一樣，可抑制血小板聚集。與吲哚美辛比，阿西美辛對生理性前列腺素合成抑制能力弱，故對消化道刺激輕，耐受性好。