動物（大鼠，狗，小鼠，兔子）口服給藥后，馬來酸曲美布汀在腸道幾乎完全吸收，94%的口服劑量的馬來酸曲美布汀以各種代謝產物的形式從腎臟排出。達峰時間為1小時。胎盤轉運很少：懷孕的大鼠以30mg/kg的劑量給予馬來酸曲美布汀（C14標記），胎兒和羊水中的放射性最大值小于給藥劑量的0.02%。哺乳期大鼠8小時內只有0.04%的藥物從乳汁排出。放射自顯影研究顯示大部分馬來酸曲美布汀集中在大鼠的腸道。在人體內，單劑量給藥后（2mg/kg），達峰時間為1小時，消除半衰期約為2小時。馬來酸曲美布汀的主要代射產物為 2-苯基-2-二甲氨基丁醇(DPB)和3，4，5-三甲氧基苯甲酸(TMBA)，主要在肝臟中產生，由尿、糞便排出。
20名健康受試者口服馬來酸曲美布汀100mg，曲美布汀的消除半衰期約為9.23± 2.31小時，達峰時間和達峰濃度分別為0.9± 0.4小時和40.93± 20.30ng/ml。