麥角甾醇的合成途徑主要分為4個關鍵步驟，首先是甲羥戊酸的生物合成。甲羥戊酸是膽甾醇、萜烯（terpene）類等類戊二烯生物合成的重要中間體，由乙酰輔酶A縮合成3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A（3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A，HMGCoA）后，經還原并脫去輔酶A而產生；其次是甲羥戊酸轉化為角鯊烯，接著角鯊烯環化形成羊毛甾醇；最后羊毛甾醇轉化為麥角甾醇。
