刀豆氨酸最早是在1939年由日本科學家Kitagawa 和Tomiyamo 在研究哺乳動物肝中尿酸的形成過程中發現的并將其命名為canavanine。隨后Gulland和Morris以及Kitagawa[提出用化學方法制取刀豆氨酸，后來經完善，成功地利用化學方法制取出刀豆氨酸。到了六十年代初期刀豆氨酸的消旋性也被發現，即 L-刀豆氨酸(L-canavanine)和 D-刀豆氨酸（D-canavanine）。
