1、內源性蛋白抑制劑
(1)前體肽：是半胱氨酸蛋白酶酶原結構中的一個組成部分, 它占據著酶的活性中心,
阻止酶與底物結合, 使其不能發揮催化作用。
(2)Cystatin 家族：該家族抑制劑對靶蛋白酶選擇性較差，它又包括三大類：cystatins 、stefins 及kininogens。
(3)Serpin 家族：即絲氨酸蛋白酶抑制劑, 是對多種組織蛋白酶有交叉活性的一類蛋白抑制劑。
(4)Thyropins 類：即甲狀腺球蛋白1 型域結合抑制劑, 是近年來才確定的組織蛋白酶抑制劑, 相對于Cystastin 家族抑制劑其選擇性較高。
(5)α2 巨球蛋白：是一種普遍的蛋白酶抑制劑。
(6)細胞毒性T 淋巴細胞抗原-2β (cytotoxic T-lymphocyte antigen-2β)：為組織蛋白酶L前體肽的類似物, 它可能通過與前體肽作用相似的方式來發揮對組織蛋白酶的抑制作用。
2、合成肽類抑制劑
如醛類、酮類、腈類、環氧琥珀酰類、乙烯基砜類等。
3、其它天然抑制劑
植物Cystatins —Phytocystatins，該類物質對半胱氨酸蛋白酶有抑制作用。