細胞內受體(intracellular receptor)位于胞質溶膠中受體要與相應的配體結合后才可進入細胞核。胞內受體識別和結合的是能夠穿過細胞質膜的小的脂溶性的信號分子,如各種類固醇激素、甲狀腺素、維生素D以及視黃酸。細胞內受體的基本結構都很相似,有極大的同源性。細胞內受體通常有兩個不同的結構域, 一個是與DNA結合的中間結構域, 另一個是激活基因轉錄的N端結構域。此外還有兩個結合位點,一個是與脂配體結合的位點,位于C末端,另一個是與抑制蛋白結合的位點。
胞內受體均屬于反式作用因子，具有鋅指結構作為其DNA結合區，通常為400-1000個氨基酸殘基組成的單體蛋白,包括四個區域。高度可變區、DNA結合區、激素結合區和鉸鏈區。當激素與受體結合時，受體構象發生變化，暴露出受體核內轉移部位及DNA結合部位，激素－受體復合物向核內轉移，并結合于DNA上特異基因鄰近的激素反應元件(hormone response element, HRE)上，進而改變細胞的基因表達譜，并發生細胞功能改變。現已知通過細胞內受體調節的激素有糖皮質激素、鹽皮質激素、雄激素、孕激素、雌激素、甲狀腺素（T3及T4）和1，25（OH）2-D3。上述激素除甲狀腺素外均為類固醇化合物。不同的激素－受體復合物結合于不同的激素反應元件。結合于激素反應元件的激素－受體復合物再與位于啟動子區域的基本轉錄因子及其它的轉錄調節分子作用，從而開放或關閉其下游基因。