妊馬雌酮、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似，只是妊馬雌酮的作用約比己烯雌酚強20倍。
1、對生殖系統的影響。妊馬雌酮促使末成年女子第二性征和性器官的發育成熟。對成年女子除保持第二性征外，能在下丘腦-垂體系統的反饋調節下，使子宮內膜發生一系列的變化，產生周期性月經。還能增強子宮活動，并提高子宮平滑肌對縮宮素的敏感性。促進陰道上皮增生和表層細胞發生角化。妊馬雌酮還能通過對腺垂體和下丘腦的反饋作用，促進或抑制促性腺激素釋放，間接影響卵巢的形態和功能。
2、對乳腺的作用可刺激乳腺導管和腺泡的生長發育。通過刺激腺垂體合成和釋放催乳素或抑制下丘腦分泌催乳素抑制激素，均可增加催乳素的分泌。大劑量則抑制泌乳，可能在乳腺水平干擾催乳素的作用。
3、對代謝的影響有輕度潴鈉作用，可激活血漿中腎素――血管緊張素系統，增強成骨細胞活性和增加骨骼鈣鹽沉積，降低糖耐量，降低血膽固醇。
4、對凝血過程的影響。妊馬雌酮可作用于多種凝血因子，如使凝血因子、Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加，對抗凝血酶Ⅲ的活性有抑制作用。