以反式-4-羥基-L-脯氨酸為起始原料,經N-酰化反應、磺酰化和酰胺化反應、構型翻轉以及水解反應等合成(2S,4S)-2-二甲氨基甲酰基-4-巰基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷,其中于4-位羥基構型翻轉反應中引入微波合成技術并簡化了反應條件,總收率為40.9%(以羥脯氨酸計),各中間體以及目標化合物經相應的1H NMR、IR、MS以及OR進行了結構表征.