吉非替尼于2003年5月5日獲FDA批準上市,作為一線治療藥物用于腫瘤表皮生長因子受體(EGFR)19號外顯子缺失或者21號外顯子(L858R)突變的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。吉非替尼(Gefitinib,伊瑞可,易瑞沙)是一種口服表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制劑(屬小分子化合物)。對EGFR-TK的抑制可阻礙腫瘤的生長、轉移和血管生成,并增加腫瘤細胞的凋亡。