通常情況下，約有1%的PG透過胃黏膜毛細血管進入血液循環，進入血液循環的PG在血液中非常穩定。血清PG I和PG II反映胃黏膜腺體和細胞的數量，也間接反映胃黏膜不同部位的分泌功能。當胃黏膜發生病理變化時，血清PG含量也隨之改變。因此，監測血清中PG的濃度可以作為監測胃黏膜狀態的手段。
胃蛋白酶原是由主細胞合成的，并以不具有活性的酶原顆粒形式貯存在細胞內。當細胞內充滿酶原顆粒時，它對新的酶原的產生有負反饋作用。分泌入胃腔內的胃蛋白酶原在胃酸的作用下，從分子中分離出一個小分子的多肽，轉變為具有活性的胃蛋白酶。已激活的胃蛋白酶對胃蛋白酶原也有激活作用。
胃蛋白酶能水解食物中的蛋白質，它主要作用于蛋白質及多肽分子中含苯丙氨酸或酪氨酸的肽鍵上，其主要分解產物是胨，產生多肽或氨基酸較少。胃蛋白酶只有在酸性較強的環境中才能發揮作用，其最適pH為2。隨著pH的升高，胃蛋白酶的活性即降低，當pH升至6以上時，此酶即發生不可逆的變性。