膽紅素屬于二甲川中膽色素的一種膽汁色素，為紅褐色的色素體，不溶于水，難溶于醇、醚、易溶于堿，最大吸收為432納米（堿中），540納米（氯仿中）。人和肉食動物的膽汁中含量豐富。血液膽紅素，在加入重氮試劑而出現的紅-紫色的Hijman van den Bergh反應中，存在著兩種型：一種是不加醇就出現陽性的直接型，另一種是加入醇才顯色的間接型。第一種型是單或雙葡糖醛酸（酯），第二種是游離型，是血紅蛋白的正常代謝產物，可通過膽綠素的還原形成，如進一步還原，經乙烯基變成乙基的中膽紅素C30H40O6N，次甲基全為氫所飽和，形成中膽色烷（尿膽素原）。
膽紅素是由紅細胞中的血色素所制造的色素，紅細胞有固定的壽命（正常紅細胞的平均壽命約為120天），每日都會有所毀壞。此時，血色素會分解成為正鐵血紅素（haem）和血紅素。正鐵血紅素在NADPH和H離子作用下生成膽綠素，三價Fe離子和CO，膽綠素再在NADPH和H離子作用下生成膽紅素。血紅素則會重新制成組織蛋白。
由于膽紅素有毒性，膽紅素入血后形成膽紅素-清蛋白復合物。在進入肝之前膽紅素-清蛋白復合物分離成膽紅素和清蛋白，即間接膽紅素。進入肝后膽紅素會與肝內Y蛋白和Z蛋白結合成膽紅素-Y蛋白和膽紅素-Z蛋白，這個反應是可逆的。膽紅素-Y蛋白和膽紅素-Z蛋白在UDP-葡萄糖醛酸轉化酶的作用下生成葡萄糖醛酸膽紅素，即結合膽紅素。結合膽紅素隨著膽汁進入小腸，在小腸內脫掉葡萄糖醛酸再次生成膽紅素，膽紅素生成膽素原，膽素原進一步氧化成黃褐色的膽素，這就是糞便的主要顏色。在小腸里的膽素原可以經過腸肝循環再次到達肝，但這部分的膽素原大部分仍以原形排到腸道，這部分稱為糞膽原。一小部分的膽素原進入體循環，并隨尿排出。它是尿顏色的來源之一，是尿液中主要的色素，這部分稱為尿膽原。
紅細胞受到破壞有溶血現象時，會變成間接型高膽紅素血癥。此外，當肝細胞有異常時會引起直接型、間接型高膽紅素血癥，膽管、膽道系統阻塞時，會引起直接型高膽紅素血癥。有異常值時的處理方法配合其他檢查結果確實掌握病情，再治療致病的原因。依不同的情況可分別采取急性肝衰竭處置、血液透析、肝外膽汁淤滯緊急處置等方法。
除了新生兒之外，一般人的值大致固定，并無年齡上的差異。此外，飲食與運動也幾乎不會引起變動，但長時間絕食后會有上升的趨勢。