人體中有很多激素，每種激素都有自己的特殊結構。在人體的細胞膜上，也有相應的特殊結 構，兩者結合后就產生了一定的生理效應。醫學上把細胞膜上的這種特殊結構叫做“受體”。 胰島素必須與受體結合，固定在細胞膜上時才有可能使細胞周圍的葡萄糖輸送到細胞中去，一旦葡 萄糖進入細胞中去，即被細胞所利用。因此，在同等血漿胰島素水平時，胰島素受體越多，胰島素 的作用能力越強，即組織細胞對胰島素越敏感；反之，胰島素受體減少時，胰島素作用能力減弱， 也可以說，組織細胞對胰島素有了抵抗。
胰島素在細胞水平的生物作用是通過與靶細胞膜上的特異受體結合而啟動的。胰島素受體為胰島素起作用的靶細胞膜上特定部位，僅可與胰島素或含有胰島素分子的胰島素原結合，具有高度的特異性，且分布非常廣泛。受體是糖蛋白，每個受體由α、β各兩個亞單位組成。α亞單位穿過細胞膜，一端暴露在細胞膜表面，具有胰島素結合位點。β亞單位由細胞膜向胞漿延伸，是胰島素引發細胞膜與細胞內效應的功能單位。胰島素與亞單位結合后，β 亞單位中酪氨酸激酶被激活，使受體磷酸化，產生介體，調節細胞內酶系統活性，控制物質代謝。
每種細胞與胰島素結合的程度取決于受體數目與親和力，此二者又受血漿胰島素濃度調節。當胰島素濃度增高時往往胰島素受體數下降，稱下降調節。如肥胖的非胰島素依賴型糖尿病人由于脂肪細胞膜上受體數下降，臨床上呈胰島素不敏感性，稱抵抗性。當肥胖的非胰島素依賴型糖尿病經飲食控制、體育鍛煉后體重減輕時，脂肪細胞膜上胰島素受體數增多，與胰島素結合力加強而使血糖利用改善。此不僅是肥胖的非胰島素依賴型糖尿病的重要發病機制，也是治療中必須減肥的理論依據