胰島素的受體是胰島素受體: 一個四聚體，由兩個α亞基和兩個β亞基通過二硫鍵連接。兩個α亞基位于細胞 質膜的外側，其上有胰島素的結合位點；兩個β亞基是跨膜蛋白，起信號轉導作用。無胰島素結 合時，受體的酪氨酸蛋白激酶沒有活性。當胰島素與受體的α亞基結合并改變了β亞基的構型 后，酪氨酸蛋白激酶才被激活，激活后可催化兩個反應∶①使四聚體復合物中β亞基特異位點的 酪氨酸殘基磷酸化,這種過程稱為自我磷酸化(autophosphorylation)；②將胰島素受體底物(insulin receptor substrate，IRSs)上具有重要作用的十幾個酪氨酸殘基磷酸化，磷酸化的IRSs能夠結合并 激活下游效應物。