Trasylol靜脈注射后原形抑肽酶迅速分布于整個細胞外相，從而也使血藥濃度迅速降低（半衰期約 23min）。
藥物分布一旦達到平衡，注射后1～4小時血藥濃度下降的半衰期約 150min。主要分布容積（中心室）約相當于體液的 30%～50%。
抑肽酶以 25萬 KIU/h的劑量 24小時輸注后病人達到恒定的血漿濃度 40～50 KIU/ml。此濃度相當于約1μmol/l，并等于血漿中正常的α2-抗纖維蛋白溶酶濃度。
抑肽酶在腎臟蓄積，也較小程度上在軟骨組織中蓄積。在腎臟的富集是由于抑肽酶結合于近曲小管上皮細胞的刷狀緣，抑肽酶也富集于吞噬溶酶體。由于堿性的抑肽酶對酸性的蛋白多糖的親合力導致了在軟骨組織中蓄積（Kaller，1968）。
抑肽酶富集于吞噬溶酶體是依賴于腎小管上皮細胞的主動轉運機制，因此也依賴于完整細胞的功能。
肺、脾和胰腺中的濃度與血清的濃度相近。腦、肌肉、胃和腸的濃度最低。
Trasylol實際上不進入腦脊液（CSF）。在狗、豚鼠、健康志愿者或神經系統有、無感染的病人的腦脊液中均未檢驗出 Trasylol。
僅有非常有限的 Trasylol透過胎盤屏障。分娩前靜脈注射后，新生兒血液濃度為母血濃度的1/10，其它研究者沒有在已輸注 Trasylol的母體中胎兒血中發現抑肽酶。胎盤對 Trasylol可能不是絕對不透過的，但是其透過顯然是非常緩慢的過程。