脂質體的質量控制

　　1、形態、粒徑及其分布

　　采用掃描電鏡、激光散射法或激光掃描法測定。根據給藥途徑不同要求其粒徑不同。如注射給藥脂質體的粒徑應小于200nm，且分布均勻，呈正態性，跨距宜小。

　　2、包封率和載藥量

　　包封率：包封率=（脂質體中包封的藥物/脂質體中藥物總量）×100%

　　一般采用葡聚糖凝膠、超速離心法、透析法等分離方法將溶液中游離藥物和脂質體分離，分別測定，計算包封率。通常要求脂質體的藥物包封率達80%以上。

　　載藥量：載藥量=[脂質體中藥物量/（脂質體中藥物+載體總量）]×100%

　　載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應用劑量，故載藥量愈大，愈易滿足臨床需要。載藥量與藥物的性質有關，通常親脂性藥物或親水性藥物較易制成脂質體。

　　3、脂質體的穩定性

　　1)、物理穩定性：主要用滲漏率表示。

　　滲漏率=（放置前介質中藥物量－放置后介質中的藥量）/制劑中藥量x100%

　　膽固醇可以加固脂質雙分子層膜，降低膜流動，可減小滲漏率。

　　2)、化學穩定性：

　　(1)磷脂氧化指數：氧化指數=A233nm=A215nm；一般規定磷脂氧化指數應小于0.2。

　　(2)磷脂量的測定：基于每個磷脂分子中僅含1個磷原子，采用化學法將樣品中磷脂轉變為無機磷后測定磷摩爾量（或重量），即可推出磷脂量。

　　4、防止氧化的措施：

　　防止氧化的一般措施有充入氮氣，添加抗氧劑-生育酚、金屬絡合劑等；也可直接采用氫化飽和磷脂。

　　5、脂質體的滅菌：

　　滅菌的一般方法有過濾除菌、無菌操作、－射線照射（60鈷15～20kGy）、121℃熱壓滅菌等。