苯磺貝他斯汀對組胺H1受體具有選擇性的抑制作用，對5-HT2、α1、α2無親和性，能夠抑制過敏性炎癥時嗜酸性粒細胞向炎癥部位的浸潤，抑制活化嗜酸性粒細胞IL-5的生成。 藥效學試驗顯示 ：本品能抑制組胺導致的皮膚反應 ；體外試驗可抑制組胺引起的豚鼠離體平滑肌的收縮，抑制I性過敏反應模型的被動皮內過敏反應（PCA），抑制試驗性過敏性鼻炎模型的鼻腔抵抗上升和抗原誘發的鼻粘膜血管滲透性亢進，抑制血小板激活因子及抗原引起的嗜酸性粒細胞浸潤，抑制抗原誘發的末梢血中嗜酸性粒細胞的增多。 毒理研究： 大鼠連續4周給藥，無毒性劑量為100 mg/kg/天，狗無毒性劑量為60 mg/kg/天。連續26周給藥，大鼠無毒性劑量為20 mg/kg/天，狗無毒性劑量為30 mg/kg/天。 苯磺貝他斯汀致突變性、致癌性均為陰性。本品對生殖功能及胎仔的安全劑量是100 mg/kg。大鼠口服給藥后乳汁中有轉移，并有部分轉移到了胎仔。